在广东省重点领域研发计划等项目资助下，广东省科学院动物研究所实验动物创新中心成功开发了一种基于PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术的新型JAK1/2降解剂A8，在炎症性肠病（IBD）的治疗研究中展现出显著潜力。相关成果近日发表于《欧洲药物化学杂志》（European Journal of Medicinal Chemistry）。
药物作用示意图。研究团队供图
该研究设计并合成了用于治疗IBD的JAK1/2降解剂，通过测试体外蛋白降解率以及抗炎活性，筛选出活性最优的化合物A8。机制研究表明，化合物A8通过泛素-蛋白酶途径介导JAK1/2的降解。最后，利用DSS诱导的小鼠模型证实，化合物A8通过抑制JAK/STAT3信号通路，显著减轻了炎症反应及结肠损伤。
该研究将JAK靶向PROTAC技术应用于IBD的治疗，为开发新型IBD治疗药物提供了有价值的先导化合物和理论依据。
相关论文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2025.118374
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