《自然—化学》

氨基杂环的脱氨基氯化

德国马普所Cornella Josep团队报道了氨基杂环的脱氨基氯化。相关研究成果12月16日发表于《自然—化学》。

含杂原子的芳香族结构的选择性修饰需求很大，因为它可以快速评估高级中间体中的分子复杂性。

受脱氨酶在自然界中的选择性启发，研究人员提出了一种简单的方法，使氨基杂环中的NH2基团被认为是掩蔽修饰手柄。借助于简单的吡喃试剂和廉价的氯源，C（sp2）NH2可以转化为C（sp2）Cl键。该方法的特点是其广泛的官能团耐受性和底物范围，能够修饰超过20种不同类别的杂环基序（五元和六元杂环），并带有许多敏感基序。在后期使从业者能够应用Sandmeyer和Vilsmeier类型的转化将NH2轻松转化为Cl，而无需承受爆炸性和不安全的重氮盐、化学计量的过渡金属或高氧化性和非选择性的氯化剂。

相关论文信息：

https://doi.org/10.1038/s41557-021-00812-0

《美国化学会志》

多色光激活拉曼探针可用于亚细胞成像和跟踪

美国加州理工学院Lu Wei团队开发了用于亚细胞成像和跟踪的基于环丙烯酮笼化的多色光激活拉曼探针。相关研究成果12月16日发表于《美国化学会志》。

光激活探针具有高精度的空间和时间控制，在很大程度上具有先进的生物成像应用，特别是在荧光显微镜方面。

尽管新兴的拉曼探针最近以极高的灵敏度和特异性推动了拉曼显微镜在无创小分子成像和超多重光学成像方面的前沿，但光激活拉曼探针的研究仍然较少。

该文中，研究人员报告了第一个基于环丙烯酮的多色光激活炔烃拉曼探针的总体设计方法，并用于活细胞成像和跟踪。由环丙烯酮快速光化学生成的炔烃能够实现无背景拉曼成像，并具有所需的光控特性。

研究人员首先合成了一系列模型环丙烯酮并对其进行了光谱表征，确定了合适的光活化支架。进一步设计了支架，以增强活细胞环境中的化学稳定性，并提高拉曼灵敏度。然后产生细胞器靶向探针，以实现线粒体、脂滴、内质网和溶酶体的靶向成像。接下来，在亚细胞和单细胞水平上进行多路光激活成像和跟踪，以监测细胞内容物的动态迁移和相互作用。研究人员认为，该多色光激活拉曼探针的总体设计将为具有高信息吞吐量的复杂生物系统中的时空控制分析和询问开辟新的途径。

相关论文信息：

https://doi.org/10.1021/jacs.1c09689