本报讯 近日,美国阿拉巴马大学Anath Shalev课题组鉴定出一种治疗糖尿病的口服小分子药物。相关研究成果7月28日在线发表于《细胞—代谢》。
研究人员对30万种化合物进行了高通量筛选和广泛的药物化学优化,并报告了SRI-37330的发现,这是一种口服生物可利用的无毒小分子,可在链脲佐菌素和肥胖症诱导的小鼠中有效治疗糖尿病。
研究发现,在大鼠细胞以及小鼠和人类的胰岛中,SRI-37330抑制了硫氧还蛋白相互作用蛋白的表达和信号传导,研究人员先前发现该蛋白在糖尿病中升高,并且对胰岛功能有不利影响。
此外,SRI-37330治疗可抑制胰高血糖素的分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,并逆转肝脏脂肪变性。
因此,这些研究描述了一种新设计的化合物,与目前可用的疗法相比,可以提供一种独特而有效的糖尿病治疗方法。
据悉,糖尿病的特征在于高血糖症、功能性胰岛β细胞量的丢失、葡萄糖降低胰岛素的缺乏以及糖异生胰高血糖素的持续分泌。目前仍然没有针对这些基本过程的疗法。(王雪)
相关论文信息:https://doi.org/10.1016/j.cmet.2020.07.002
《中国科学报》 (2020-08-03 第3版 医药健康)