论文标题：Antioxidant, Anti-Inflammatory, Anti-Diabetic, and Pro-Osteogenic Activities of Polyphenols for the Treatment of Two Different Chronic Diseases: Type 2 Diabetes Mellitus and Osteoporosis

论文链接：https://www.mdpi.com/2218-273X/14/7/836

期刊名：Biomolecules

期刊主页：https://www.mdpi.com/journal/biomolecules

多酚是一种天然生物活性物质，存在于药用植物、芳香植物以及源自植物的食品和饮料中，具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病和促骨质生成的生物活性，因此常被用于营养保健品的配方中，以抵消II型糖尿病（T2DM）和骨质疏松症的有害影响。一篇发表在Biomolecules题为“Antioxidant, Anti-Inflammatory, Anti-Diabetic, and Pro-Osteogenic Activities of Polyphenols for the Treatment of Two Different Chronic Diseases: Type 2 Diabetes Mellitus and Osteoporosis”的文章介绍了多酚类物质（图1）对T2DM和骨质疏松症的保护作用。

图1. 本研究中描述的多酚的化学式。

多酚用于T2DM和骨质疏松症的临床治疗

通过调节特定和相互关联的分子标记和通路，多酚在体内外实验模型中对T2DM和骨质疏松症起到抗氧化、抗炎、抗糖尿病和促骨质生成的作用（图2）。T2DM和骨质疏松症等人类病症的特点是氧化应激和慢性炎症，这导致了这些疾病患者的健康状况恶化（图3）。含有不同抗氧化剂和抗炎多酚的营养保健品可能是一种佐剂补充剂，可以抵消T2DM的高血糖状况，降低特定促炎白细胞介素的水平。据报道，导致T2DM和骨质疏松症发展的分子机制是相互关联的。有研究表明，能够诱导破骨细胞分化的分子也可以增加二肽基肽酶IV（DPPIV）的水平和活性，DPPIV能够切割胰高血糖素样肽1（GLP-1），导致胰岛素抵抗和高血糖症。反过来，GLP-1可以抵消硬骨素介导的Wnt/β-catenin通路的抑制，进而分化成骨细胞。值得注意的是，单克隆抗体Denosumab和Romosozumab已被开发出来分别抑制RANKL和硬骨素，表明这些分子靶点在骨质疏松症发展中的关键作用。

图2. 从食物和植物来源获得的多酚所调节的生物活性和分子机制，可抑制T2DM和骨质疏松症的发展。

图3. 与T2DM、骨质疏松症、氧化应激和慢性炎症状态的形成有关的相互关联的分子通路。

纳米技术用于提高多酚生物利用率

许多植物化学物具有分子量高、水溶性差、胃肠道通透性有限、在恶劣的胃肠道环境中稳定性差、半衰期短等特点。为提高这些生物活性物质的生物利用率，现代的研究采用了纳米传输技术。这种创新方法涉及将益生元、益生菌和合生元封装在纳米颗粒中，以改善胃肠道的吸收，预示着治疗和营养结果的新时代。值得注意的是，口服纳米递送系统可以保护天然分子在胃肠道中不被降解，改善植物化学物的药代动力学和药效学特性，还可以保证生物活性物质递送到靶器官并持续释放药物。用于提高植物化学物质生物利用度的口服纳米药物递送系统具有以下优点：（1）生物活性胶囊纳米递送系统可以提高天然分子的稳定性，保护它们在胃肠道中免受酶和/或化学降解；（2）纳米递送系统增加了细胞药物摄取或阻断药物外排机制，进一步改善了天然化合物的药代动力学和药效学特征；（3）纳米递送系统增强了植物化学物的生物效应，提高了天然分子的生物利用度，减少了发挥所研究的生物效应所需的剂量，并允许靶向特定的治疗部位来抵消几种病理状况的发展。

结语

未来，这些生物活性物质可作为辅助剂与合成药物结合使用，以开发用于T2DM和骨质疏松症治疗的创新策略。

Biomedicines 期刊介绍

主编：Felipe Fregni, Harvard Medical School, USA

期刊主题涵盖人类健康和疾病的所有方面，如疾病的发病机制、转化医学、纳米医学、基因疗法、细胞疗法、生物制品、生物医学研究中的生物材料、天然生物活性分子、生物相似物、靶向特异性抗体以及重组治疗蛋白等。目前期刊已被 SCIE、Scopus 和 PubMed 等数据库收录。

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