赋形剂是一种不发生化学反应的药用混合物(如糖浆、猪油或液态凡士林),其中加入一种具有疗效的药物或者通过它可使其他成分胶合在一起。传统上讲,赋形剂的主要作用就是结合药物,促进控制药物吸收。
近些年来,科学家们越来越多地研究了有吸收力的药物分子的互作,分子水平的细胞内环境等等。很多证据表明,赋形剂对吸收有很强的影响,可以显著提高药物的溶解率,改变细胞路径,被动和主动的膜运输,削弱细胞内代谢的影响,促进特异性细胞位点的药物吸收,大大提高生物药效率。
2006年,在圣安东尼奥举办的美国制药科学家的年会上就提出了“脂质体系统的有效利用能加强疏水性药物的吸收”。他们定义的药剂发展的关键参数都包含:(1)赋形剂的选择,基于药物生理化学和生物制药学的特性,像生物体内内环境的互作模式;(2)体内有差别的药物释放检测;(3)体内检测技术的发展和评估,确定产品的有效期以及药物的物理化学稳定性;(4)配方的规模化促进药物的生产规模化;(5)专门的机构对制药基本原理的鉴别。
相信在不久的将来,以脂质体为基础发展的口服和非口服输送系统将给患者带来更好的治疗效果。相关论文发表在爱思唯尔期刊《先进药物输送评论》(Advanced Drug Delivery Reviews)上。(科学新闻杂志 周媛媛/编译)
(《先进药物输送评论》(Advanced Drug Delivery Reviews),Volume 60, Issue 6, 17 March 2008, Pages 615-616,Christopher J.H. Porter,Panayiotis Constantinides)