近日，西北农林科技大学化药学院纪克攻教授团队在酰胺化学选择性断键重组构建喹诺酮类药物及其衍生物方面取得新进展，研究成果发表于Organic Letters上。
研究成果以“Chemoselective Transformations of Amides: An Approach to Quinolones from β Amido Ynones”为题发表于Organic Letters上。（西北农林科技大学供图）
喹诺酮类化合物是一种重要的含氮杂环化合物。本研究在无金属和高活性有机金属试剂参与下，以乙二醇（EG）作为反应介质（该介质既是反应组分又是催化剂），化学选择性的促使酰胺C="O键和C-N键的断键重组，实现了酰胺芳基炔酮的化学选择性转化，多样性的构建了系列喹诺酮类衍生物。同时利用该方法，简单高效的实现了喹诺酮类药物分子Graveoline和 Pseudanes VI的构建。该合成策略具有反应条件温和、化学选择性好、底物转化率及产率高、官能团耐受范围广、后处理简单等优点。
纪克攻教授团队的硕士研究生陈文帅为论文第一作者，杨芳副教授和纪克攻教授为论文通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金、陕西省科技厅项目和学校“双一流”建设经费的资助。
相关论文信息：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c01974
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