作者:赵强等 来源:《自然》 发布时间:2014-3-28 10:01:26
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研究解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物结构
 
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。3月23日,相关研究成果在线发表于《自然》
 
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。
 
目前市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用或者不足,例如第四代P2Y12受体阻断剂可能导致病人呼吸困难。赵强表示,“P2Y12受体三维结构以及受体配体识别方式等信息的缺失严重制约了新抗血栓药物的研发进程。”
 
为此,赵强和吴蓓丽研究团队与美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所等机构通力合作,研究发现P2Y12受体存在许多与其他大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征,拓展了人们对这一受体超家族的认知。同时,研究人员还首次在G蛋白偶联受体中发现了同时存在的两个不同结合位点。
 
审稿人评价认为:“P2Y12受体的三维结构将帮助化学家研发副作用更小的新药物,造福一大批病人。考虑到这些药物数十亿美元的市场,这一成果有助于研发P2Y12受体新药,具有极大的价值。”(来源:中国科学报 黄辛)
 
 
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