作者:黄辛 来源:中国科学报 发布时间:2015/10/12 9:33:35
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蒿甲醚针剂:将青蒿素带到疟疾病人身边

 

■本报记者 黄辛

近日,我国药学家屠呦呦因青蒿素治疗疟疾研究获诺贝尔生理学或医学奖。这是我国在天然药物化学领域的一项重大突破。记者日前从中科院上海药物所获悉,在青蒿素研制成功的背后,许多团队都曾默默作出了贡献,中科院上海药物所就是其中之一。当年,研究所不仅参与了青蒿素实验室里的研究,更是在后一阶段创制出蒿甲醚针剂,使青蒿素完成市场应用的“关键一跃”,从而将青蒿素从实验室带到疟疾病人的身边。

中科院上海药物所研究员陈仲良曾参与青蒿素治疗疟疾研究。他回忆说,上海药物所团队早在1971年就完成了许多基础性的研究工作。之后,该所研究人员突破青蒿素化合物难溶于水、难服用问题,制成可溶油脂的蒿甲醚针剂。如今,蒿甲醚针剂抗恶性疟疾首选药物——蒿甲醚已成为79个国家的注册药物,并被世界卫生组织列入基本药品目录。

上世纪六七十年代,屠呦呦最早提出并尝试从青蒿中提取化合物用于抗疟疾,但这种青蒿素最初在临床试验中表现不尽理想。后经中科院上海有机化学研究所对青蒿素化学结构进行确定,又经过中科院上海药物所对青蒿素结构进行改造,直至上世纪80年代才发展出蒿甲醚等3种抗疟药物。“这是中国特色社会制度下多方多年联合攻关取得的成就。”中科院院士、上海药物所原所长陈凯先认为。

据了解,青蒿素独特的过氧桥等分子结构在自然界中极为难得,因此被誉为天然产物中的“明星分子”。这么卓越的分子除了对疟疾具有卓著疗效,还有无其他生物活性?这些后续研究引发了不少科学家的兴趣。上海药物研究所研究员、免疫药理课题组组长左建平告诉记者,用青蒿素衍生物治疗红斑狼疮的研究,在今年获得国家食药监总局的临床研究批文。

与屠呦呦同为当年全国疟疾防治药物研究“523”任务成员的上海药物所研究员李英表示,光青蒿中就有220多种化合物,因此青蒿素衍生物的可用之处远不止疟疾。至今,研究人员仍在精耕细作,发现还能用于红斑狼疮、类风湿关节炎等自身免疫性疾病以及包括白血病在内的血液疾病。

与此同时,自2000年起,左建平和李英的团队就针对青蒿素类化合物,开展了以免疫调节活性为导向的药物化学与药理学相结合的系统研究,合成了多系列的新型青蒿素衍生物,并经过成药性研究评价,最终确定了“马来酸蒿乙醚胺”作为治疗系统性红斑狼疮的候选新药。这是一种易于口服吸收的新型水溶性青蒿素衍生物。研究人员经过15年的努力证实,它具有免疫调节活性,且能抑制异常自身免疫反应,从而恢复机体的免疫平衡。前不久,该候选新药获国家食药监总局核准的I、II、III期临床研究批件,即将启动临床研究。

《中国科学报》 (2015-10-12 第4版 综合)
 
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