作者:未玖 来源: 中国科学报 发布时间:2025-7-22
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科学快讯

 

氮原子插入吡咯烷的骨架编辑

鉴于含氮杂环在生物活性分子中普遍存在,在饱和环中插入氮原子为扩大类药物化学空间提供了一种强大但尚未开发的骨架跃迁策略。

研究组提出了一种骨架编辑方法,在温和、操作简单的条件下用易于获取的O-二苯基膦酰羟胺,直接将氮原子插入吡咯烷环,将其转化为四氢哒嗪骨架。该方法具有广泛的底物适用性和官能团兼容性,能够对复杂分子进行后期编辑。

此外,研究组对所得四氢哒嗪进行简单的氧化还原操作,可获得饱和哌哒嗪和芳香哒嗪-富氮骨架,这在药物化学中具有很高的价值,但通常难以合成。总而言之,这项工作为饱和吡咯烷的氮基骨架编辑建立了一个多功能平台,扩展了药物化学的合成工具箱。

相关论文信息:

https://doi.org/10.1126/science.adl4755

通过骨架编辑弥合吡啶-哒嗪合成差距

单个本构环原子不同的杂环对在制备的逆合成切断中表现出明显差异。吡啶和哒嗪就是这种合成差异的典型范例。

吡啶(一种六元C5N环)在药物化学中崭露头角,其易于组装的特性促进了进一步的合成发展。

尽管有诸多优异性质,哒嗪(一种类C4N2环)合成仍相对滞后,这归因于电子不协调的杂原子排列使其通常很难制备。

在这项工作中,研究组实现了一种单原子骨架编辑策略,通过直接碳氮原子替换,从吡啶生成哒嗪:在邻位上引入叠氮基团,实现N-氨基-2-叠氮吡啶鎓阳离子的光引发重排。这种转化将两个杂环连接起来,通过丰富的吡啶逆合成策略制备哒嗪。

相关论文信息:

https://doi.org/10.1126/science.adx4762

接种疫苗以缓解气候对马达加斯加疟疾防控的干扰

极端天气在疟疾高发地区很常见,且由于剧烈的气候变化,极端天气的严重程度可能会加剧。然而,关于这些事件引发的疟疾感染率以及对疾病控制规划产生影响的数据仍然很少。

马达加斯加发生大型热带气旋后的疟疾感染数据表明,在极端事件发生后的干预措施中断期间,感染可能会迅速反弹。

相对于其他防控策略,近期可获得的疟疾疫苗具有更长的保护期,有望解决防治部署措施中断的问题。

在评估气候背景下疫苗接种的使用情况时,研究组量化了一系列疫苗接种情景下预期减少的症状性感染病例数。

相关论文信息:

https://doi.org/10.1126/science.adp5365

二维硒化铟晶圆助力集成电子

二维(2D)硒化铟具有低有效质量、高热速度和优异的电子迁移率,是一种有望超越硅电子的半导体,但生长薄膜尚未达到剥离微米级薄片的性能水平。

研究组报道了一种固-液-固策略,通过创建富铟液体界面并保持严格的铟硒1:1化学计量比,将非晶硒化铟薄膜转化为纯相、高结晶度的硒化铟晶圆。所得硒化铟薄膜在整个约5厘米晶圆上表现出优异的均匀性、纯相性和高结晶度。

基于该硒化铟晶圆制备的晶体管阵列表现出卓越的电子性能,超越了所有2D薄膜基器件,包括具有室温下极高的迁移率和接近玻尔兹曼极限的亚阈值摆幅。

相关论文信息:

https://doi.org/10.1126/science.adu3803

(未玖编译)

《中国科学报》 (2025-07-22 第2版 国际)
 
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