本报讯 人类5-羟色胺转运体（SERT）是很多抗抑郁药物的作用靶点。神经递质5-羟色胺（又名血清素）影响包括睡眠、饥饿、情绪和攻击等神经过程。5-羟色胺再摄取抑制剂通过阻止5-羟色胺的再摄取，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

一项新研究描述了两种最广泛使用的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的作用机理，并对其分子结构进行了解析，相关成果近日在线发表于《自然》。

虽然SSRIs使用极为广泛，但它们抑制人类5-羟色胺转运体的分子机制并没有完全被了解。

美国俄勒冈健康与科学大学Eric Gouaux和Jonathan Coleman等人使用X射线晶体学，获取了SERT与两种不同抗抑郁药物艾司西酞普兰和帕罗西汀结合后的结构。研究人员证实抗抑郁药物把SERT锁定在一种“向外打开”的结构中，直接阻断5-羟色胺和SERT膜蛋白结合。他们表示，这项研究给设计靶向针对5-羟色胺结合位点的小分子提供了平台，这可能开发出新的SSRI。

“给SERT这样的蛋白提供可视化的详细分子结构可以提供开发更有选择性和有效治疗例如抑郁症这样疾病的药物。”北卡罗来纳州杜克大学医学院医学与神经科学研究所的Marc Caron和Ulrik Gether在同期发表的评论文章中表示。（红枫）