中国科学院上海药物研究所谢欣课题组与中国科学院上海有机化学研究所俞飚课题组合作,发现了减肥植物蝴蝶亚仙人掌的有效成分及减肥机制。研究论文于9月22日在线发表于《美国科学院院刊》上。
有文献报道蝴蝶亚仙人掌中的一个化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分,但其作用机制并不清楚。研究团队通过大量化合物筛选发现一个提取自蝴蝶亚仙人掌的化合物Gordonoside F,而不是P57,可以特异性激活与代谢密切相关的G蛋白偶联受体GPR119。Gordonoside F通过激活GPR119刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素的分泌,并抑制小鼠食欲。
在GPR119敲除小鼠中,其药效消失。更有意思的是,蝴蝶亚仙人掌的粗提物也是部分通过激活GPR119来抑制食欲的。这类新型GPR119激动剂的发现为抗肥胖药物的开发奠定良好基础。该研究工作得到新药创制重大专项、国家自然科学基金、“973”及上海市科委项目的支持。 (来源:中国科学报 红枫)
《中国科学报》 (2014-09-29 第8版 基金)