作者:胡有洪等 来源:《药物化学期刊》 发布时间:2011-11-4 13:37:52
选择字号:
一类化合物具较好抗微管聚集作用
 
来自中科院上海药物研究所的两个研究组合作发现了一类2,4,5-三取代嘧啶类化合物具有较好的抗微管聚集作用,目前这一化合物正在进行成药性和深入的药效学评价阶段,有望开发成为新的抗肿瘤药物。这一研究成果公布在《药物化学期刊》(Journal of Medicinal Chemistry)杂志上。
 
文章的通讯作者是上海药物研究所药物化学胡有洪研究员与药理学楼丽广研究员,这项研究得到了新药创制重大专项、国家自然科学基金及上海市科技委员会的支持。
 
微管具有多种重要的生物学功能,其中非常重要的生物功能之一是以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂。因此,破坏肿瘤细胞内的微管蛋白聚集与解聚,能够明显的影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程,从而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。由于微管在细胞生长和发育过程中的重要作用,使得微管成为比较理想的抗肿瘤药物研究靶点。
 
上海药物研究所研究人员致力于微管蛋白抑制剂的研究,通过精心的药物设计、结构优化和构效关系分析,发现了一类2,4,5-三取代嘧啶类化合物具有较好的抗微管聚集作用。进一步研究发现,此类化合物可以引起细胞发生G2/M期周期阻滞(EC50 = 20 nM),在分子水平和细胞水平上均表现出明显的抗微管聚集作用(IC50 = 0.79 μM),作用于β微管蛋白的秋水仙碱结合位点,活性优于阳性对照秋水仙碱(IC50 = 2.68 μM)。同时,该类化合物有很好的抗肿瘤细胞增殖活性,IC50 = 16-62nM。此外,该类化合物表现出与临床上常用的抗微管类药物不同的作用特点,具有抗多药耐药作用。
 
此类化合物为新的微管蛋白抑制剂,结构新颖,具有自主的知识产权,现正在进行成药性和深入的药效学评价阶段,有望开发成为新的抗肿瘤药物。
 
 
 
 
特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。
 
 
 打印  发E-mail给: 
    
 
以下评论只代表网友个人观点,不代表科学网观点。
SSI ļʱ
 
相关新闻 相关论文

图片新闻
中国超重元素研究加速器装置刷新纪录 彩色油菜花又添7色!总花色达70种
考研复试,导师心仪这样的学生! 地球刚刚经历最热2月
>>更多
 
一周新闻排行 一周新闻评论排行
 
编辑部推荐博文
 
论坛推荐