作者:刘霞 来源:科技日报 发布时间:2023/11/4 13:49:36
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“腾笼换鸟”:两种方法用氮原子取代分子中的碳

 

多年来,致力于新药研制的科学家最希望找到一种用氮原子取代分子中碳原子的简易方法。现在,美国芝加哥大学化学家开展的两项研究找到了新方法,最新发现有望加速新药研发进程。相关论文分别发表于最新一期《科学》和《自然》杂志。

在化学领域,单个原子能对分子产生巨大影响。例如,把一个碳原子换成一个氮原子,药物分子与目标相互作用的方式就会发生巨大变化:它可能使药物更容易进入大脑,或者在途中不太可能抓住错误的蛋白质。因此,当科学家们研制新药时,他们经常尝试换掉某个特定的原子。

但要构建一个分子,科学家们必须一步一个脚印前进,如果到最后测试发现改变一个原子可能会让药物更好地发挥作用,他们就必须回到起点,重新开展整个过程。而最新研究在不回到起点的基础上,对分子骨架进行微调。

研究人员试图找到一种用氮原子替换碳原子的方法,这种特殊的交换在药物化学领域非常常见。研究人员解释称,在替换过程中,可能会意外地删除分子中的碳,导致分子的其余部分发生变化,从而对最终分子的工作效果产生巨大影响。团队想出了两种互补的方法来解决这个问题。

《自然》杂志概述的方法,适用于结构内碳原子附近已有氮原子的分子:使用臭氧切开原子环,然后使用第一个氮分子“引导”第二个氮分子进入。《科学》杂志描述的新方法,适用于没有氮原子的分子:它可简单地去除一个碳原子,然后用一个氮原子代替。

研究人员指出,尽管这两种方法都还不完美,但这些发现为未来进一步的研究奠定了坚实基础。

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芝加哥大学研究团队
图片来源:芝加哥大学

 
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