作者:赵汉斌 来源:科技日报 发布时间:2020/11/9 9:57:36
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中药草果中发现新型降糖活性成分

 

科技日报昆明11月8日电 (记者赵汉斌)记者8日从中国科学院昆明植物研究所获悉,该所天然药物新药研发团队发现了中药草果具有新型降糖活性成分,不但为新型降血糖先导分子的发现提供了化学和药理学依据,还为拓宽草果的新用途提供了重要科学依据。

“糖尿病的临床治疗药物主要包括胰岛素类和口服降糖药物,然而因低血糖风险和各种副作用,亟须研发结构类型多样、作用于不同靶标的新型降血糖药物。”中国科学院昆明植物研究所陈纪军研究员介绍说。

草果为姜科豆蔻属多年生草本植物草果的干燥成熟果实,是著名中药和传统香料,入药具有燥湿温中,截疟和祛痰等功效。在天然源抗糖尿病药物发掘中,陈纪军研究组首次发现草果提取物能显著降低小鼠空腹血糖和随机血糖,且对小鼠摄食量、体重无明显影响。

研究组以活性筛选和液相色谱质谱分析为导向,围绕与糖尿病密切相关的靶点α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B等,系统开展了草果降血糖活性成分研究,从活性部位发现了2,6-环氧二芳基庚烷、链状二芳基庚烷、黄烷醇-脂肪醇杂合体、黄烷醇-单萜杂合体、黄烷醇二聚体等5类结构类型多样的化合物115个,其中新化合物66个,丰富了草果的化学成分。

他们还发现,草果含有的78个化合物对α-葡萄糖苷酶具有抑制活性,18个化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有抑制活性。而结构新颖的黄烷醇-脂肪醇、单萜杂合体则是糖尿病靶标双重抑制剂。

系列研究成果先后在天然药物研发领域《植物化学》《生物有机化学》等五种著名国际期刊上发表。

 
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