作者:丁克等 来源:《药物化学杂志》 发布时间:2013-7-24 16:50:25
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非小细胞肺癌耐药研究获突破
 
近日,记者在中科院广州生物医药与健康研究院获悉,该院科学家在克服非小细胞肺癌耐药研究方面获得新突破。相关结果在美国《药物化学杂志》和德国《应用化学》上在线发表。
 
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌则占所有类型肺癌的85%以上。目前,表皮生长因子(EGFR)受体抑制剂易瑞沙(吉非替尼)和特罗凯(埃罗替尼)等已在临床治疗非小细胞肺癌中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出。第二代EGFR非可逆抑制剂卡奈替尼、阿法替尼、来那替尼、培利替尼等已进入临床试验,但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差,造成药物临床耐受剂量较低,在其最大耐受剂量下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。
 
目前,开发具有高特异性的EGFRT790M突变体抑制剂,已成为解决吉非替尼等药物临床耐药的一个重要策略,但该研究却进展缓慢。广州生物院丁克博士研究团队多年不懈探索,近期终于成功设计和合成了嘧啶三环类化合物作为全新的特异性EGFRT790M抑制剂。
 
进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其他456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFRT790M突变体抑制剂之一。同时代表性化合物也可有效地抑制携带EGFR L858R/T790M突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显抑制作用。(来源:中国科学报 李洁尉)
 
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