作者:史俊庭 刘蕊 来源:中国科学报 发布时间:2017/11/6 9:39:33
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新乡医学院
合成实现药物碳氢活化的简易柔性模板

 

本报讯 新乡医学院药学院房立真课题组在基于碳氢活化进行的药物合成方法学研究方面取得新进展。相关成果日前发表于《美国化学会会志》。

碳氢活化是现代有机合成化学领域的前沿及热点,在药物合成、材料研发等诸多领域有着重要的应用前景。碳氢键的活化和分子修饰是一项艰难的工作,由于大多数碳氢键很稳定,因此想在某个位置上选择性打断碳氢键困难重重。

房立真课题组通过实验探索,巧妙设计了一种简易的柔性模板。该柔性模板为仅含有两个碳原子的烷基侧链,分别通过酰胺键和醚键与底物和导向集团相连。实验表明,在该模板辅助下,通过弱配位的氰基和单取代的氨基酸作用,可实现苯甲酸类化合物间位的碳氢活化反应且有很好的反应效率及选择性。

据了解,为实现碳氢键活化的较好选择性,以前设计的辅助模板基本都是刚性的,结构复杂、官能团较多、合成繁琐。而最新研究开发的柔性模板结构简单,合成方便。

(史俊庭 刘蕊)

《中国科学报》 (2017-11-06 第4版 综合)
 
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