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韩国延世大学Sung-Joo Hwang教授团队:一种用于增强药物递送及预防术后粘连的载塞来昔布乳化凝胶 | MDPI Pharmaceutics |
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论文标题:A Celecoxib-Loaded Emulsion Gel for Enhanced Drug Delivery and Prevention of Postoperative Adhesion
论文链接:https://www.mdpi.com/1999-4923/17/4/427
期刊名:Pharmaceutics
期刊主页:https://www.mdpi.com/journal/pharmaceutics
课题简介
术后粘连是腹部手术后常见的并发症,影响超过90%的患者,可导致肠梗阻、慢性疼痛甚至需再次手术,造成显著的发病率和医疗负担。目前临床常用的防粘连策略,如物理屏障(薄膜、溶液)和化学药物,普遍存在滞留时间短、机械强度差、药物递送效率低下等局限性。来自 韩国延世大学Sung-Joo Hwang教授团队在Pharmaceutics期刊发表了文章,介绍了一种载有塞来昔布的果胶基乳化凝胶,旨在预防粘连并提供局部镇痛。载有塞来昔布的果胶基凝胶成功预防了术后粘连,并提供了持续的镇痛效果。这些发现提示其具有潜在的临床应用价值。

图示
研究过程与结果
作者对不同果胶浓度的制剂的流变学特性、黏膜黏附性、降解速率和塞来昔布释放情况进行了评估。采用标准化的腹膜擦伤模型,在Sprague-Dawley大鼠中评估了制剂的体内疗效,并将这些制剂与市售的防粘连屏障进行了比较。优化后的乳剂凝胶表现出更佳的黏膜黏附性(9009 mPa·s)、更长的滞留时间和14天内可控的塞来昔布释放,其中最优配方 F4(8% 果胶)并在第9天达到80%的释放率。体内实验表明,与市售产品相比,F4制剂显著减少了粘连。药代动力学分析显示,塞来昔布吸收迅速且药物血浆浓度维持稳定,证实了其作为局部给药系统的有效性。
研究总结
本研究采用安全、无毒且生物相容性良好的大豆油和果胶,开发了一种抗粘连乳化凝胶。流变学测试表明,所有配方均表现出假塑性流动特性,便于应用于组织表面。体外黏膜黏附性研究和体外降解试验表明,果胶含量最高的配方在腹腔内停留时间最长,并能长时间黏附于所应用的组织表面。此外,本研究还在乳剂中添加了 塞来昔布(Celecoxib, CEL)以缓解术后疼痛。体外 CEL 释放研究表明,药物释放可持续 14 天。虽然各配方的总体释放模式相似,但果胶含量较高的配方释放速率相对较慢。体内药代动力学分析证实,所有制剂的达峰时间均为 2 小时,表明药物在手术部位迅速吸收,随后进入体循环。各制剂的释放模式无显著差异。本研究成功设计了一种能够快速减轻术后疼痛并有效预防粘连的乳化凝胶。研究团队指出,未来需进一步优化体外释放研究的膜选择(当前膜的截留分子量可能导致体内外释放速率差异),并推进临床前及临床试验验证,以评估其在人体中的长期安全性和有效性。
期刊介绍:
主编:Patrick J. Sinko, Rutgers University, USA
期刊领域涵盖生物制药、药物递送、药物控释、药物制剂、药物靶向、药代动力学、纳米医学、药物遗传学、药物基因组学、药效学等。目前期刊已被SCIE、Scopus和PubMed等数据库收录,位列JCR“药理学与药学”学科领域Q1区。
2025 Impact Factor:6.9
2025 CiteScore:12.5
Time to First Decision:15.7 Days
Acceptance to Publication:3.5 Days
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