作者:马丽等 来源:《美国化学会志》 发布时间:2022/11/8 22:06:07
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硒原子极化效应诱导肿瘤靶点识别获进展

 

近日,暨南大学化学与材料学院马丽/陈填烽团队在硒原子极化效应诱导肿瘤靶点识别研究方面取得重要进展。相关研究发表于《美国化学会志》。

化疗是临床上最常用和最有效的肿瘤治疗策略之一,却往往因药物选择性差、副作用大而影响其疗效,研发高选择性化疗药物,提高疗效同时减少副作用,在肿瘤治疗中意义重大。硫氧还蛋白还原酶(TrxR)是体内抗氧化体系的重要组成,在肿瘤细胞中高度过表达,用以维持肿瘤细胞的高速增殖,进一步促进恶性肿瘤生存。基于此,设计高选择性的TrxR抑制剂是实现肿瘤高效化疗的有效方法。然而,在已报道的TrxR抑制剂中,选择性始终是需要攻坚的难题。

在该项研究工作中,马丽/陈填烽团队提出了一种新的策略:利用强极化特性硒原子,构筑硒原子亲电中心(-N-Se(δ+)-N-),通过强的非共价作用,与TrxR活性位点中(-Se-)结合,从而避免生物体内大量性质相似的巯基(-SH)干扰,实现TrxR高选择性抑制。相较于以往TrxR抑制剂的共价结合抑制策略,通过强非共价结合抑制策略,解决了TrxR抑制剂的选择性问题,有效的实现了TrxR选择性抑制和肿瘤高效杀伤。

该成果为TrxR选择性抑制剂设计提供了一种新的策略,同时为高效低毒肿瘤靶向治疗提供新的方向。

值得一提的是,陈填烽团队一直致力于硒化学创新药物在肿瘤精准治疗中的应用研究,且通过产学研合作,突破硒纳米药物产业化生产瓶颈,实现了临床转化应用,造福了肿瘤患者,产生巨大的经济和社会效益。(来源:中国科学报 朱汉斌 苏倩怡)

相关论文信息:https://doi.org/10.1021/jacs.2c08802

 
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