过氧化物酶增生因子活化受体PPAR-gamma是一种脂肪酸受体,在能量代谢中发挥了关键作用。如今,研究人员揭示了PPAR-gamma被一种自然配位体所激活的机制,新发现发表在日前在线出版的《自然—结构与分子生物学》(Nature Structural & Molecular Biology)期刊上,将有助于新型II型糖尿病药物的研制。
PPAR-gamma的功能障碍与糖尿病、心血管疾病和肥胖症有关,因为这种受体是研制II型糖尿病药物的重要靶标。以前的工作显示,合成链接分子或配合体通过与蛋白质的特定部位接触,而激活PPAR-gamma。
硝酸盐亚油酸是一种有潜力的天然配合体。Yong Li、Eric Xu和同事发现,硝酸盐亚油酸能够与同样区域的蛋白质相联结,同时也能与第二部分联结,这就解释了它是如何被PPAR-gamma识别,以及为什么有如此高的活性。(来源:科学时报 群芳)
(《自然—结构与分子生物学》(
Nature Structural & Molecular Biology),doi:10.1038/nsmb.1447,Yong Li,H Eric Xu)