|
|
|
|
|
银杏化合物药物分子有望抑制脑部炎症,治疗中风与阿尔茨海默病 |
|
|
香港中文大学医学院药剂学院副教授吴潍龙团队利用精准“分子编辑”技术,以银杏天然化合物白果内酯为基础,研发出潜在药物分子BB56。该分子可通过抑制脯氨酰内切肽酶活性,有效阻断有害脑部炎症反应,为开发治疗中风、阿尔茨海默病等严重神经系统疾病的新药提供新方向。相关研究近日发表于《先进科学》。
全球超四成人口受神经系统疾病影响,神经炎症被视为导致阿尔茨海默病、中风等主要神经系统疾病的重要因素。大脑免疫细胞小胶质细胞过度激活时会过量释放脯氨酰内切肽酶,扰乱大脑保护信号并加剧炎症反应,因此开发能阻断该炎症过程的药物对保护记忆、运动等核心认知功能至关重要。
此次研发的核心母体化合物为银杏叶片、果实特有的天然活性成分白果内酯,该物质已被证实具备神经细胞保护与抗炎活性,但由于其分子结构复杂脆弱,难以系统性改造。研究团队采用分子编辑技术,在保留其核心结构的基础上选择性修饰关键部位,并策略性引入氟元素,成功开发出优化衍生物BB56。
临床前实验显示,BB56在细胞层面效力显著提升,能有效抑制小胶质细胞过度激活,减少炎症分子产生并减弱相关炎症信号传递。团队通过培养的小胶质细胞及脑部炎症斑马鱼幼体模型,验证了BB56的抗炎功效并阐明其作用机制。
吴潍龙表示,该研究完整呈现了从分子编辑、靶点识别到活体验证的转化研究路径,团队已就相关成果在中国、美国及世界知识产权组织提交国际专利申请,后续将推动这一香港原创药物研究成果向新药转化,惠及全球神经系统疾病患者。
相关论文信息:https://doi.org/10.1002/advs.202600011
版权声明:凡本网注明“来源:中国科学报、科学网、科学新闻杂志”的所有作品,网站转载,请在正文上方注明来源和作者,且不得对内容作实质性改动;微信公众号、头条号等新媒体平台,转载请联系授权。邮箱:shouquan@stimes.cn。