作者:严涛 来源:中国科学报 发布时间:2024/2/27 13:49:18
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科研人员实现烷基芳基化和碳酰化产物固相高效制备

 

西安交通大学药学院魏晓峰教授团队利用机械化学制备技术,通过锌粉作为还原剂、廉价易得的烯烃为起始物,成功实现了具有优异官能团兼容性的烷基芳基化和碳酰化产物的固相高效制备。近日该研究成果发表于《细胞报告物质科学》。

课题设计理念。(课题组供图)

与传统基于溶剂体系的还原偶联策略相比,该机械化学合成体系具有多项优点。可在空气中进行反应,无需严格的无水无氧操作,简化了反应装备,降低了总体成本和操作复杂性。使用稳定且易得的烷基溴化物作为起始原料,避免了对空气敏感或制备过程复杂的预活化试剂的使用,增加了反应的普适性和可扩展性,使其更易被广泛应用。反应时间短,仅需1.5小时即可实现快速高效的转化,相比传统策略大大缩短了反应时间。

此外,团队成功进行了克级放大工作,并将该制备体系应用于革兰氏阳性细菌胸苷激酶抑制剂TK-666衍生物的高效合成,进一步展示了该研究在生物医药领域的实用价值。

相关论文信息:https://doi.org/10.1016/j.xcrp.2024.101831

 
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