作者:张思玮 来源:中国科学报 发布时间:2022/9/15 17:23:38
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创新药为晚期非小细胞肺癌治疗提供新选择

 

近日,记者从2022欧洲肿瘤学会(ESMO)大会获悉,舒沃替尼针对既往接受过铂类化疗、携带EGFR 20号外显子插入(EGFR exon20ins)突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首个注册研究WU-KONG6达到主要终点,客观缓解率(ORR)结果令人振奋。

这项在中国进行的开放标签、多中心、单臂、关键性II期研究的结果显示,舒沃替尼(300mg QD)在既往化疗失败的97例EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC患者中经确认的客观缓解率(cORR)达到59.8%,基线伴有脑转移的患者cORR也高达48.4%,并且在EGFR exon20ins不同亚型中均显示疗效。

EGFR exon20ins突变是第三大常见的EGFR突变类型,其亚型多达近100种,要广泛覆盖各突变亚型且具有良好耐受性,对于分子结构设计提出了极高的挑战。

在临床上,一代、二代、三代EGFR TKI药物(包括奥希替尼)对EGFR exon20ins突变基本都无效,经典TKI 在临床实践中治疗EGFR exon20ins突变肺癌,即使加大剂量临床效果往往也十分有限,反而增加了毒副效应。

舒沃替尼(sunvozertinib,DZD9008)是迪哲医药自主研发的一款靶向EGFR exon20ins突变小分子抑制剂,也是首个国内自主研发靶向EGFR exon20ins的创新药。

舒沃替尼60%的ORR在目前完成概念性验证研究的EGFR exon20ins突变类药物中,实属同类最优(BIC)。特别是对于基线伴有脑转移的患者,舒沃替尼接近50%的ORR更是重大突破。因为近一半NSCLC患者在治疗过程中会发生脑转移,未经治疗的肺癌脑转移患者的中位生存期仅1~2个月。

此外,WU-KONG6研究数据显示,舒沃替尼对多种EGFR exon20ins突变都显示了临床疗效,让它具有了更好的临床普适性。

据悉,舒沃替尼的卓越临床数据,与其精准的创新性分子设计息息相关,它不仅针对EGFR exon20ins突变,还囊括了三代EGFR-TKI覆盖的所有突变。首先,舒沃替尼具有更好的靶点选择性,对野生型EGFR实现了3~10倍的选择性。高选择性使舒沃替尼在临床上有望获得更高的安全窗,降低抑制野生型EGFR导致的不良事件发生率和严重程度。同时,舒沃替尼的体内代谢产物引起的不良反应也较低。因此,无论是单药治疗还是联合治疗,亦或是提高给药剂量实现更好的临床疗效,舒沃替尼具备了相应“资质”。

 
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