作者:赵宝贻等 来源:CAEJ 发布时间:2015/12/30 10:14:54
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更高效合成肿瘤抑制剂

 

近日,记者从香港大学获悉,香港大学化学系教授赵宝贻团队研发出cortistatin A(有助减缓肿瘤生长的天然产物)的全新合成方法。该研究已在《欧洲化学期刊》上发表。

癌症是一种细胞异常和增长不受控制的疾病。然而,除非肿瘤是伴随着新生血管的生成,否则它不能生长大于2毫米,也未必可以转移。因此,血管生成抑制剂有助减缓肿瘤的生长。目前,Avastin(R)是一种可以用于治疗多种癌症的抗血管生成药物,而从印度尼西亚海洋海绵生物体中所分离而成的cortistatin A,就是一种剂量低、但可以有效对抗血管生成活性的天然产物。

由于cortistatin A难以从自然界大量提取,因此合成显得尤其重要。赵宝贻小组合成该天然产物分子的关键策略,就是利用他们所研发及优化的环加成反应,去构造中央的七元环结构,成功合成cortistatin A以供医学及药学研究之用。

“发展新化学反应是一个非常重要的研究领域,因为每一个新的反应都可能是一件有用的工具,可以为许多重要生物活性分子开通合成之路。”赵宝贻说。

该团队研发的高效合成路线是目前所有已报道合成策略中,总产率最高的。利用这一新颖的合成策略,cortistatin A及其类似物可以更有效地合成,从而有助进一步的药物化学研究和药物开发。(来源:中国科学报 韩琨)

 
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