作者:戴辉雄 等 来源:《自然》 发布时间:2014/11/24 10:46:07
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杂环化合物碳-氢键官能团化获突破
有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用

 

本报讯(记者黄辛)中科院上海有机化学研究所余金权教授、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团,采用零价钯作为催化剂,通过最为绿色环保的空气为氧化剂,现场生成具有催化活性的二价钯物种,实现了杂环化合物碳—氢键官能团化新突破。该研究打破了碳—氢键活化中传统的选择性规律,有望在药物分子多样性合成及修饰方面实现应用。近日,相关研究在线发表于《自然》杂志。

这也是我国大陆地区有机合成化学领域科学家在《自然》上发表的第一篇论文。

杂环化合物广泛存在于药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用,这是因为杂环的存在不仅能够影响药物分子与受体之间的相互作用,而且有利于提高药物分子的溶解度。因此,如何快速构建杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,受到极大关注。

“如果通过一步简单的碳—氢键活化对杂环化合物进行精准的官能团化,可大大缩短药物分子的合成步骤,实现结构多样性分子的快速合成与修饰,使得快速构建庞大的药物分子库成为可能,将对药物的筛选和发现起到巨大推动作用。”戴辉雄说。

他们构建的催化体系实现了56个杂环化合物的碳—氢官能团化反应,显示了对杂环中N、S、P等原子的容忍性和底物结构的兼容性,很好地克服了这些杂原子对反应区域选择性的影响。该反应表现出很高的催化效率以及原子经济性,特别是采用空气作为氧化剂,以0.5 mol% Pd2(dba)2作为催化剂在半小时内就能够完成,具有很好的实用价值。(来源:中国科学报 黄辛)

 
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