阿霉素又有“红色魔鬼”之称，被广泛用于癌症治疗。（图片来源：SCIENCE SOURCE）

作为历史悠久的化疗药物，阿霉素有“红色魔鬼”的别名。它本身有异常鲜艳的红色，且对心脏功能有较强的副作用。迄今为止，在许多癌症患者的治疗中，阿霉素仍然不可或缺。

据《科学》报道，一来自荷兰莱顿大学的研究团队对阿霉素做了改良：减轻副作用的同时，维持阿霉素抑制肿瘤的药性。

阿霉素属于蒽环类抗生素的一种，提取于链霉菌属，是目前化疗中效力最强的药物之一，可用于治疗白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌和肺癌等，每年约有100万癌症患者接受蒽环类药物治疗。

但由于此类药物可导致心脏受损，医生通常避免让老年癌症患者使用。对儿童癌症患者来说，高剂量的阿霉素治疗伴随着一系列心脏问题，甚至有引发新肿瘤的风险。

既有研究称，阿霉素在发挥疗效时，会阻断一种酶，使得快速分裂的细胞无法解开并修复DNA，从而被杀死。但莱顿大学化学家雅克·尼夫杰斯等人发现了不同，

他们在《美国科学院院刊》发表的新研究指出，阿霉素还可以通过清除组织蛋白以杀死白细胞，根据此原理，被施以改良药物的小鼠患肿瘤的风险大幅降低。

组织蛋白是是染色质的主要蛋白质，DNA折叠时会依赖这些线轴。尼夫杰斯指出，染色质被破坏显然会干扰基因的转录。研究中，他们测试了两种蒽环类药物变体，一种是已经获批上市的阿克拉比星，另一个则是经过改良的阿霉素药物diMe-Doxo，两者都能去除组织蛋白。

实验结果显示，两种药物清除癌细胞的能力与原始药物相当，也可以减缓小鼠体内的肿瘤生长。服用阿克拉比星的小鼠未观测到心脏受损迹象。

但是，这两种药物都没有专利保护，这意味着医药公司对其兴趣寥寥。阿克拉比星已于上世纪90年代退出市场，另一药物diMe-Doxo在上世纪80年代由美国国家癌症研究所研发，但未有进一步发展。

尼夫杰斯表示，两种药物相比，阿克拉比星在治疗白血病方面的疗效更显著，而另一种药物则对实体肿瘤更有效。为让两种药物可进行研究型临床试验，目前团队正从公共和私人渠道募资，有关制药工作正在进行中。

相关论文信息：https://doi.org/10.1073/pnas.1922072117