作者:郑金武 来源:中国科学报 发布时间:2013-7-31 6:56:39
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我国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
 
本报讯(记者郑金武)7月26日,记者从中国医学科学院药物研究所获悉,依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台,建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型,并在进行分子设计后,发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。
 
据介绍,通过对该系列化合物的生物活性评价,发现化合物SYL927对于淋巴细胞数量降低的作用与FTY720相当,但对于心率的影响比FTY720明显降低。
 
化合物SYL927作为全新结构的高选择性S1P1受体激动剂,已经申请了国内发明专利1项,申请国际PCT专利1项。其临床适应症拟定位于治疗类风湿性关节炎、银屑病。目前正在进行临床前研究,为广大类风湿疾病患者带来了新希望。
 
另据了解,该实验室今年获得2013年度北京科技创新基地培育与发展工程专项支持,将在整合资源、技术研发、成果转化和人才集聚等方面加强能力建设,取得更多科研成果,并加快实现产业化。
 
《中国科学报》 (2013-07-31 第4版 综合)
 
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