公认的降低癌症死亡率的方法是早发现、早治疗，在癌细胞扩散前对其进行检测、诊断并进行有效治疗。因此，发展一种既能够早期发现癌症，又能够对癌症进行有效治疗的方法显得尤为迫切，从而将癌症扼杀在萌芽阶段，挽救更多患者的生命。要实现对癌症的早期发现需要各种医学造影剂，要实现对其进行治疗则需要各种治疗试剂。

 

目前，美国食品和药物管理局（FDA）颁发药品许可证书的造影剂主要有以下几种：（1）CT造影剂：多种非离子或离子型碘化合物和硫酸钡；（2）MRI造影剂：T1造影材料，例如美国EPIX Pharmaceuticals Inc.公司生产的Gd3+化合物Vasovist Injection等，T2/T2*造影材料，例如超顺磁性纳米粒子-Feridex等；（3）US造影剂：美国GE Healthcare公司生产的Optison微球和Schering公司生产的Levovist微球；（4）PET造影剂：主要是经常使用的18F-FDG，占到整个PET临床使用的90%以上。

 

迄今为止，虽然已有多种造影剂投放市场，但已经商业化的医学造影剂主要为国外大公司开发，中国完全没有自主知识产权，每年需要花费大量的外汇购买，或相关制药厂通过上缴专利使用费以获得生产许可权，受制于人。此外，已经商业化的造影剂功能单一，本身不具有治疗功能。因此，开发具有中国自主知识产权的具有治疗作用的多功能造影剂迫在眉睫。

 

目前国际上对于治疗性造影剂的工作还处在探索阶段，我们现在对其进行研究，与国际前沿保持同步，有望取得具有自主知识产权的核心成果。我们在中科院宁波材料所已经组建了一支充满朝气与活力的研究团队，研究目标是以功能性纳米材料为基础，构建多功能性医学造影和治疗试剂合二为一的研究平台。在具有辅助性治疗的多功能造影材料中，其中的造影纳米组分提供各种造影成像模式例如MRI、CT、B超以及PET等的增强/示踪功能；其中的治疗纳米组分在外加条件例如放射等方法的激发/诱导下，能够对所连接配对的癌症基因组DNA产生切割作用，使肿瘤细胞基因保持沉默，不表达蛋白，抑制肿瘤生长，从而提供辅助性治疗的功能；此外，多功能性造影材料也能够连接上靶向分子和药物分子等形成纳米共价连接体，搭载药物分子靶向进入肿瘤病灶部位，通过靶向分子特异识别肿瘤病灶，在外加条件的激发/诱导下纳米共价连接体的化学键能够断开，将连接上的药物分子原位释放，提供靶向治疗的功能。

 

经过9个多月的努力，我们已经设计并制备出了一系列水溶性好的具有治疗组分的多功能造影剂材料，部分材料的测试结果显示出很强的医学造影信号。相关部分工作已经于2010年1月申请了中国发明专利，其他的专利申请工作也将逐步进行，这为具有治疗功能的多功能性造影剂在后续的动物和临床上的应用打下了坚实的基础。

 

然而，多功能造影剂真正应用于临床，造福于广大癌症患者，还有很多工作需要开展，这包括多功能造影材料在细胞级别的各种毒理、药理、代谢以及基因表达研究,在不同动物体内的各种影响行为以及临床前的I、II、III期实验。所有这些都需要大量的资金投入，尤其是希望风险资本在前期对我们研究项目的介入。通过国家级研究机构与企业的合作，实现多功能造影剂材料的中试和规模化生产，共同开发这一具有我国自主知识产权的新型多功能造影剂，为在造影剂和医药市场有更强、更大的中国之声共同努力。

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据美国Frost & Sullivan公司的调查报告显示，至2009年全球造影剂市场销售额已超过180亿美元，而且每年以6%～8%的速度在全球范围内增长。根据有关数据显示，在中国国内医药市场上，各种造影剂每年以25%～30%的速率递增。由于人口基数庞大，中国形成了巨大的潜在市场，国外的大型医药、医疗器械公司纷纷看好中国的造影剂市场。例如，2005年9月，美国通用电器（GE）医药部在上海市郊投资3250万美元建立了当时亚洲最大的CT造影剂生产基地。

 

 

《科学时报》 (2010-4-12 B2 技术·产业)