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硫[18F]氟化物交换点击化学使超快后期辐射合成成为可能
作者:小柯机器人 发布时间:2021/2/28 23:18:04

上海科技大学Yang Guang团队研究发现硫[18F]氟化物交换点击化学使超快后期辐射合成成为可能。 相关研究成果于2021年2月25日发表于国际顶尖学术期刊《美国化学会杂志》。

缺乏有效的[18F]氟化过程和靶向性有机氟化学类型仍然是氟-18正电子发射断层扫描(PET)的主要挑战。

该文报道了一种通过新兴的氟化硫交换(SuFEx)点击化学作用实现新型PET试剂芳基[18F]氟硫酸盐辐射合成的超快同位素交换方法。该方法已应用于25种结构和功能多样的芳基氟硫酸盐的全自动18F放射性标记,室温下30 s具有优异的放射化学产率(83–100%,中位数98%)和高摩尔活性(280 GBqμmol–1)。放射性示踪剂的纯化不需要耗时的HPLC,仅需要简单筒式过滤。

研究进一步证明了合理设计的聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)靶向芳基[18F]氟硫酸盐在活体皮下肿瘤探测中的成像应用。

附:英文原文

Title: Sulfur [18F]Fluoride Exchange Click Chemistry Enabled Ultrafast Late-Stage Radiosynthesis

Author: Qinheng Zheng, Hongtao Xu, Hua Wang, Wen-Ge Han Du, Nan Wang, Huan Xiong, Yuang Gu, Louis Noodleman, K. Barry Sharpless, Guang Yang, Peng Wu

Issue&Volume: February 25, 2021

Abstract: The lack of efficient [18F]fluorination processes and target-specific organofluorine chemotypes remains the major challenge of fluorine-18 positron emission tomography (PET). We report here an ultrafast isotopic exchange method for the radiosynthesis of novel PET agent aryl [18F]fluorosulfate enabled by the emerging sulfur fluoride exchange (SuFEx) click chemistry. The method has been applied to the fully automated 18F-radiolabeling of 25 structurally and functionally diverse aryl fluorosulfates with excellent radiochemical yield (83–100%, median 98%) and high molar activity (280 GBq μmol–1) at room temperature in 30 s. The purification of radiotracers requires no time-consuming HPLC but rather a simple cartridge filtration. We further demonstrate the imaging application of a rationally designed poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1)-targeting aryl [18F]fluorosulfate by probing subcutaneous tumors in vivo.

DOI: 10.1021/jacs.0c09306

Source: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c09306

 

期刊信息

JACS:《美国化学会志》,创刊于1879年。隶属于美国化学会,最新IF:14.612
官方网址:https://pubs.acs.org/journal/jacsat
投稿链接:https://acsparagonplus.acs.org/psweb/loginForm?code=1000