作者:Jeffrey B. Arterburn 来源:JACS 发布时间:2011-5-31 11:30:47
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研究合成出新型小分子荧光染料
 
新墨西哥州立大学(NMSU)的研究人员近日设计并合成了一种小分子的荧光染料,它在细胞吸收、膜通透性和成像分辨率上有所改善。这种染料有望协助阐明各种分子进程中的微妙分子机制。该研究成果发表在近期的《美国化学会志》(Journal of the American Chemical SocietyJACS)杂志上。
 
新墨西哥州立大学的生物化学教授Jeffrey Arterburn领导的研究小组从2-肼吡啶(HPY)中合成了这种染料,2-肼吡啶常用于药理应用中,让药物与靶向抗体偶联。由于HPY染料很少,化学上稳定,容易与目标分子偶联,并有着可调的成像性质,因此它们在小分子探针的开发上有着独特的优势。
 
基于此,Arterburn教授和他的同事开发出HPY结合物骨架的多种衍生物,并将它们的光物理和结构性质与目前市场上常用的荧光染料结合物(如FITC、BODIPY和Alexa Fluor 488)进行了比较。这些比较让他们进一步优化了HPY染料的核心结构。
 
为了评估HPY染料作为成像试剂的效率,研究小组将HPY染料与有丝分裂纺锤体驱动蛋白(KSP)的选择性抑制剂结合,并与Alexa Fluor 488比较了Hela细胞中有丝分裂抑制和染料分布的量。
 
研究结果表明,HPY-KSP结合物与未结合的KSP抑制剂相比,抑制剂活性降低了5倍,而Alexa Fluor 488-KSP结合物则表现出抑制剂活性的23倍降低。这两种结合物之间抑制剂活性的差异主要源于HPY结合物的体积小和中性电荷。HPY结合物能够通过简单的渗透进入细胞。相比之下,较大的Alexa Fluor结合物则仍然被细胞的内吞小室而隔离。
 
Arterburn教授谈到:“HPY染料发色团中包含的原子数量比其他传统的染料(如荧光素)要少。而且它的三氮骨架实现了亲脂性和水溶性的良好平衡。”
 
这篇研究强调了染料结构对性能的影响,并提供了一个适当的替代物来改善性能。此外,HPY染料核心结构具有多功能的化学性质,通过支架修饰以及其他活性基团的掺入,有望开发出新的荧光探针结合物。(来源:生物通 薄荷)
 
 
 
 
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