作者:史俊庭 来源:科学网 www.sciencenet.cn 发布时间:2014/11/26 16:27:58
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郑州大学一治疗脑卒中新药专利转让4500万


 

11月25日,郑州大学与浙江奥翔药业有限公司专利技术转让协议签字仪式,该校常俊标教授研发的“一类新药布罗佐喷钠(BZP)”以4500万元的价格转让给浙江奥翔药业有限公司。此药研发历经13年,三代人参与,拟用于治疗轻、中度急性缺血性脑梗死。

脑血管疾病是导致人类死亡的三大疾病之一,在全球范围内,每年使460万人死亡,其中1/3在工业化国家,其余发生在发展中国家。我国是脑卒中死亡率高发地区,根据2010年中国急性缺血性脑卒中诊治指南显示,居民现患脑血管病700万人,每年新发生脑血管病200万人,其中150万人以上死亡。脑血管病按性质通常分为缺血性脑血管病和出血性脑血管病两大类。据统计,该类型疾病以缺血性为多见,脑埂塞占59.2%--85%,脑出血一般在20%以下。

目前常用的治疗药物分三类:第一类是改善脑循环药物,主要有:扩张脑血管药物如“尼莫地平”;抗血小板聚集药物如“阿司匹林”、“氯呲格雷”、“奥扎格雷”;溶栓药物如“尿激酶”、“重组组织型纤溶酶原激活物”;抗凝药物如“肝素”、“法华林”;降纤治疗如“降纤酶”。第二类是神经保护药物如“依达拉奉”。第三类是丁基苯酞(恩必普)。

第一类药物和第二类药物不是治疗不显著,就是不良反应严重,如引起出血、肝功能异常等,患者耐受性差。第三类丁基苯酞具有增加缺血区脑血流量和重构缺血区微循环、保护线粒体功能、改善全脑缺血后的能量代谢、减轻神经功能损伤的程度等功能,涉及脑缺血病理的多个环节,对缺血性卒中具有较强的治疗作用;同时对脑损伤、惊厥、记忆障碍等疾患也有一定的改善和保护作用,是一个具有出色的安全性单一体结构。此外,它具有多种药理作用,能够全面治疗缺血性脑卒中,明显减少梗塞后神经功能缺失、改善患者生活能力状态。但是在临床使用过程中可能引起肝功能异常和消化道反应等不良反应。

常俊标介绍说,“一类新药布罗佐喷钠(BZP)”,是在丁基苯酞的基础上开发的全新化合物。与丁基苯酞相比,所需剂量更小,效果更好,同时又没有丁基苯酞的不良反应。在动物试验中显示出优异的心脏缺血性损伤的保护作用、抗血小板聚集作用和减轻脑动脉阻塞引起的脑组织损伤作用,而且没有兴奋和导致出血等副作用。对心、脑缺血具有很好的预防和治疗作用,并且具有抗血小板集聚,治疗心、脑动脉阻塞,改善心、脑微循环等药理作用。

“一类新药布罗佐喷钠(BZP)”源于天然化合物芹黄素而又有其独特的结构特点:第一,布罗佐喷钠是我国脑血管领域拥有自主知识产权的一类新药,它可以增加缺血区的脑流量,重建缺血区微循环,缩小脑埂塞面积,保护线粒体,改善脑缺血后能量代谢,减轻局部脑缺血所致的脑水肿,作用靶点明确;第二,它是一种固体药物,溶解性好,制剂方便,成本较低,同时具有很好的生物利用度;第三,能够提高药物对酶及酸糖解的稳定性,在体内不易被氧化代谢,半衰期较长、在临床使用中不会造成肝功能异常及转氨酶升高、毒副作用小、不会出现消化道反应等不良反应。

郑州大学党委书记郑永扣在签约仪式上说:“此次郑州大学与浙江奥翔药业协议的签订,标志着双方的合作进入到了一个新的阶段。郑州大学作为专利技术转让方,将认真履行合作协议,采取切实可行措施,保障项目转让和研发的顺利开展。希望通过双方合作的开展,为推进我国医药卫生事业发展做出新的更大的贡献。”

常俊标教授长期从事药物合成化学的研究,先后承担国家杰出青年科学基金、“十一五”和“十二五”“重大新药创制”国家重大科技专项等科技项目。所研究开发的“抗艾滋病一类新药FNC”已成功转让并获国家发明专利和国际专利,具有独立的知识产权与创新性。阿兹夫定(Azvudine)——一种世界领先的治疗艾滋病新药,已于2013年4月获国家食品药品监督管理局批准进入临床试验。(史俊庭)

 
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